崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),從而使活性成分迅速溶解吸收,發(fā)揮作用。這類(lèi)物質(zhì)大都具有良好的吸水性和膨脹性,從而實(shí)現(xiàn)片劑的
崩解。除了緩控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應(yīng)加有崩解劑。
崩解劑的崩解機(jī)制是什么?
1.毛細(xì)管作用
崩解劑在片劑中形成易于潤(rùn)濕的毛細(xì)管通道,當(dāng)片劑置于水中時(shí),水能迅速的隨毛細(xì)管進(jìn)入片劑內(nèi)部,使整個(gè)片劑潤(rùn)濕而瓦解。
2.膨脹作用
崩解劑自身具有很強(qiáng)的吸水膨脹性,從而瓦解片劑的結(jié)合力。膨脹率是表示片劑膨脹能力大小的重要指標(biāo),膨脹率越大,崩解效率越顯著。
3.潤(rùn)濕作用
有些藥物在水中溶解時(shí)產(chǎn)生熱,使片劑內(nèi)部殘存的空氣膨脹,促使片劑崩解。
4.產(chǎn)氣作用
由于化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生氣體的崩解劑。如在泡騰片中加入枸櫞酸或酒石酸與碳酸鈉或碳酸氫鈉遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,借助其體積的膨脹而使片劑崩解。
5.變形恢復(fù)
是指崩解劑粒子在壓縮時(shí)發(fā)生形變,當(dāng)其遇濕后能夠恢復(fù)到原來(lái)的形狀,從而造成片劑的瓦解。
6.統(tǒng)一的機(jī)理-崩解力的產(chǎn)生
崩解力的產(chǎn)生與片劑的吸水速度、吸水量和膨脹能力有關(guān)。對(duì)于含有有可溶性輔料(如:乳糖)的片劑,在溶出介質(zhì)中,片劑快速吸水,乳糖溶解,形成空隙,崩解劑吸水膨脹。若膨脹力相對(duì)較小,僅填充乳糖溶解產(chǎn)生的空隙,片劑的崩解力小,崩解較慢。